Timolol

Timolol
Nama sistematis (IUPAC)
(S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Betimol, Blocadren, Istalol, Timol, Timoptic, dll[1]
AHFS/Drugs.com Maleate monograph
eent monograph
MedlinePlus a684029
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU)
Status hukum ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, topikal (tetes mata)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 60%
Metabolisme Hati (80%, terutama CYP2D6)[2])
Waktu paruh 2.5–5 jam
Ekskresi Ginjal
Pengenal
Nomor CAS 26839-75-8 YaY
Kode ATC C07AA06 S01ED01 C07BA06 C07DA06
Combination: S01ED51
PubChem CID 33624
Ligan IUPHAR 565
DrugBank DB00373
ChemSpider 31013 YaY
UNII 5JKY92S7BR YaY
KEGG D08600 YaY
ChEBI CHEBI:9599 YaY
ChEMBL CHEMBL499 YaY
Data kimia
Rumus C13H24N4O3S 

  • InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 YaY
    Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N YaY

Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata.[3][4] Sebagai obat tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma.[3] Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina pektoris, untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung, dan untuk mencegah migrain.[4]

Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata.[3] Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan, bradikardia, gatal, dan dispnea.[4] Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus. Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma, gagal jantung tanpa kompensasi, atau PPOK.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin.[5] Timolol adalah penyekat beta non-selektif.[3]

Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978.[6] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[7] Timolol tersedia sebagai obat generik.[3][8]

Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia.[1]

Kegunaan dalam Medis

Oral

Dalam bentuk oral digunakan untuk:

  • mengobati tekanan darah tinggi
  • mencegah serangan jantung
  • mencegah sakit kepala migrain [9]

Kombinasi timolol dan prazosin penghambat alfa-1 memiliki efek sedatif.[10]

Tetes Mata

Dalam bentuk tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan terkadang glaukoma sekunder.[3][11] Mekanisme kerja timolol kemungkinan adalah pengurangan pembentukan aqueous humor[3] pada badan siliaris di mata. Jika digunakan sendiri, obat ini akan menurunkan tekanan intraokular (IOP) 18–34% di bawah nilai dasar dalam beberapa perawatan pertama. Namun, ada efek pelarian jangka pendek dan efek penyimpangan jangka panjang pada beberapa orang. Artinya, toleransi berkembang. Obat ini dapat mengurangi luasnya kurva TIO siang hari hingga 50%. TIO lebih tinggi saat tidur. Kemanjuran timolol dalam menurunkan TIO selama periode tidur mungkin terbatas.[12][13][14] Obat ini adalah penyekat beta yang 5–10× lebih kuat dibandingkan propranolol. Timolol peka terhadap cahaya; biasanya diawetkan dengan 0,01% benzalkonium klorida, tetapi juga bebas darinya. Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpin, suatu inhibitor karbonat anhidrase[15] atau analog prostaglandin.[16]

Tinjauan Cochrane membandingkan efek timolol versus brimonidine dalam memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa namun tidak menemukan bukti yang cukup untuk sampai pada kesimpulan.[17]

Topikal

Dalam bentuk gelnya digunakan pada kulit untuk mengobati hemangioma infantil.[18]

Kontraindikasi

Obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh penderita:[19]

  • Alergi terhadap timolol atau penyekat beta lainnya
  • Asma atau bronkitis obstruktif kronik berat
  • Bradikardia atau blok jantung
  • Gagal jantung[20]

Efek Samping

Efek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah. Timolol juga dapat menyebabkan pingsan, gagal jantung kongestif, gangguan depresi mayor, kebingungan, memperburuk sindrom Raynaud, dan impotensi.[19]

Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar, mata merah, keratopati pungtata superfisial, dan mati rasa pada kornea.[21][11]

Macam Bentuk Sediaan

Obat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair.[19][21] Untuk penggunaan mata, timolol juga tersedia dalam kombinasi:

  • dengan penghambat karbonat anhidrase:
    • timolol dan brinzolamid
    • timolol dan dorzolamid
  • dengan agonis α2:
  • dengan analog prostaglandin:
    • timolol dan latanopros
    • timolol dan travopros

Referensi

  1. ^ a b "Timolol". Drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 March 2016. Diakses tanggal 28 December 2016. 
  2. ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (July 2007). "Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6". Drug Metabolism and Disposition. 35 (7): 1135–1141. doi:10.1124/dmd.106.012906. PMID 17431033. 
  3. ^ a b c d e f g h "Timolol eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  4. ^ a b c "Timolol Maleate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  5. ^ "Timolol ophthalmic Use During Pregnancy". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 28 December 2016. 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. 
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 alt=Dapat diakses gratis. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  9. ^ Marcus DA, Bain PA (27 February 2009). Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women: A Practical Guide. シュプリンガー・ジャパン株式会社. hlm. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 November 2017. Diakses tanggal 14 November 2010. 
  10. ^ Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacol Rev. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381 alt=Dapat diakses gratis. PMID 29487083. 
  11. ^ a b "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus. 15 April 2017. Diakses tanggal 31 December 2019. 
  12. ^ Liu JH, Kripke DF, Weinreb RN (September 2004). "Comparison of the nighttime effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure". American Journal of Ophthalmology. 138 (3): 389–95. doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022. PMID 15364220. 
  13. ^ Liu JH, Medeiros FA, Slight JR, Weinreb RN (March 2009). "Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy". Ophthalmology. 116 (3): 449–54. doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054. PMID 19157559. 
  14. ^ Liu JH, Slight JR, Vittitow JL, Scassellati Sforzolini B, Weinreb RN (September 2016). "Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours". American Journal of Ophthalmology. 169: 249–257. doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019 alt=Dapat diakses gratis. PMID 27457257. 
  15. ^ Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (July 1998). "A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life". Journal of the American Optometric Association. 69 (7): 441–51. PMID 9697378. 
  16. ^ "Ganfort 0.3 mg/ml + 5 mg/ml eye drops, solution - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 20 February 2020. Diakses tanggal 1 March 2020. 
  17. ^ Sena DF, Lindsley K (January 2017). "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094 alt=Dapat diakses gratis. PMID 28122126. 
  18. ^ Novoa M, Baselga E, Beltran S, Giraldo L, Shahbaz A, Pardo-Hernandez H, Arevalo-Rodriguez I (April 2018). "Interventions for infantile haemangiomas of the skin". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (4): CD006545. doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3. PMC 6513200 alt=Dapat diakses gratis. PMID 29667726. 
  19. ^ a b c "Timolol Maleate tablet". DailyMed. 17 August 2006. Diakses tanggal 1 December 2019. 
  20. ^ "Package leaflet: Information for the user Timolol" (PDF). hpra.ie. 
  21. ^ a b "Betimol- timolol solution". DailyMed. 18 March 2010. Diakses tanggal 1 December 2019. 

Pranala Luar
Kembali kehalaman sebelumnya