Efek samping yang umum termasuk pusing, merasa lelah, denyut jantung lambat, dan sindrom Raynaud. Efek samping yang serius mungkin termasuk gagal jantung dan bronkospasme.[1] Penggunaannya pada kehamilan dan menyusui tidak jelas keamanannya.[4] Obat ini adalah penyekat beta non-selektif dan bekerja dengan memblokir reseptor β1-adrenergik di jantung dan reseptor β2-adrenergik di pembuluh darah.[1]
Nadolol dipatenkan pada tahun 1970 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1978.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1]
Kegunaan dalam medis
Nadolol digunakan untuk mengobati hipertensi dan pengobatan jangka panjang angina pektoris dan telah disetujui oleh FDA untuk tujuan ini.[6]
Nadolol secara teratur digunakan di luar label[6] untuk mengendalikan denyut jantung pada orang dengan fibrilasi atrium,[7] pencegahan sakit kepala migrain;[8] pencegahan pendarahan vena pada orang dengan hipertensi portal yang disebabkan oleh sirosis;[3] dan untuk mengobati orang dengan kadar hormon tiroid yang tinggi.[9]
Nadolol merupakan penyekat beta pilihan dalam penanganan pasien dengan LQTS untuk pencegahan aritmia ventrikel. Nadolol lebih berkhasiat daripada penyekat beta selektif atau propranolol dalam pencegahan kejadian jantung mendadak.[10] Demikian pula, Nadolol merupakan jenis penyekat beta pilihan untuk pengobatan pasien dengan CPVT, karena telah terbukti lebih berkhasiat daripada penyekat beta selektif, seperti atenolol atau bisoprolol.[11]
Nadolol memiliki keuntungan karena dapat diberikan sekali sehari dan dengan demikian meningkatkan kepatuhan pasien. Bagi pasien dengan penurunan fungsi ginjal, nadolol dapat diberikan dengan dosis yang lebih jarang.[12] Obat ini juga ditemukan bermanfaat (off-label) untuk beberapa gangguan neurologis seperti pencegahan serangan migrain,[13]gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD)[14] dan penggunaannya telah dieksplorasi sebagai pengobatan untuk tremor esensial[15] dan penyakit Parkinson[16] tetapi keduanya belum ditetapkan dengan baik.[17][18][19]
Efek samping
Efek samping yang paling umum termasuk pusing dan kelelahan.[16]
Kontraindikasi
Nadolol dan penyekat beta lainnya harus digunakan dengan hati-hati pada penderita gagal jantung dan penggunaannya tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba. Obat ini dikontraindikasikan pada penderita asma, denyut jantung lambat, dan masalah jantung serius tertentu.[20]
Farmakologi
Farmakodinamika
Empat stereoisomer nadolol
Nadolol adalah penyekat beta non-selektif; yaitu, secara non-selektif memblokir reseptor beta-1 dan beta-2. Nadolol lebih menyukai reseptor beta-1, yang sebagian besar terletak di jantung, sehingga menghambat efek katekolamina dan menyebabkan penurunan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambatannya terhadap reseptor beta-2, yang sebagian besar terletak di otot polos bronkus di saluran napas, menyebabkan penyempitan saluran napas yang mirip dengan yang terlihat pada asma. Penghambatan reseptor beta-1 di aparatus jukstaglomerular ginjal menghambat sistem renin-angiotensin, yang menyebabkan penurunan vasokonstriksi dan penurunan retensi air. Penghambatan Nadolol terhadap reseptor beta-1 di jantung dan ginjal menyebabkan efeknya dalam menurunkan tekanan darah.
Obat ini mengganggu konduksi nodus AV dan menurunkan laju sinus.
Farmakokinetik
Nadolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan lebih sedikit efek pada sistem saraf pusat serta lebih sedikit efek samping neuropsikiatri.[21]
Kimia
Nadolol adalah campuran stereoisomer. Nadolol bersifat polar dan hidrofilik, dengan kelarutan lipid rendah.[22]
^Bahn Chair RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC, Klein I, et al. (June 2011). "Hyperthyroidism and other causes of thyrotoxicosis: management guidelines of the American Thyroid Association and American Association of Clinical Endocrinologists". Thyroid. 21 (6): 593–646. doi:10.1089/thy.2010.0417. PMID21510801.Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
^Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R, Marino M, et al. (April 2018). "Interplay Between Genetic Substrate, QTc Duration, and Arrhythmia Risk in Patients With Long QT Syndrome". Journal of the American College of Cardiology. 71 (15): 1663–1671. doi:10.1016/j.jacc.2018.01.078. hdl:20.500.12105/10498. PMID29650123.
^Foster NL, Newman RP, LeWitt PA, Gillespie MM, Larsen TA, Chase TN (October 1984). "Peripheral beta-adrenergic blockade treatment of parkinsonian tremor". Annals of Neurology. 16 (4): 505–508. doi:10.1002/ana.410160412. PMID6149724.Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
