Rokuronium bromida

Rokuronium bromida
Nama sistematis (IUPAC)
1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-asetoksi-3-hidroksi-10,13-dimetil-2-morfolinoheksadekahidro-1H-siklopenta[a]fenantren-16-il)-1-alilpirolidinium bromida
Data klinis
Nama dagang Esmeron, Zemuron
AHFS/Drugs.com monograph
Kat. kehamilan ?
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK)
Rute Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas NA
Ikatan protein ~30%
Metabolisme beberapa de-asetilasi
Waktu paruh 66–80 menit
Ekskresi Tidak berubah, di empedu dan urin
Pengenal
Nomor CAS 119302-91-9 YaY
Kode ATC M03AC09
PubChem CID 441351
Ligan IUPHAR 4003
DrugBank DB00728
ChemSpider 390104 N
UNII I65MW4OFHZ N
KEGG D00765
ChEMBL CHEMBL1201244 N
Sinonim [3-hidroksi-10,13-dimetil-2-morfolin-4-il-16-(1-prop-2-enil-2,3,4,5-tetrahidropirol-1-il)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahidro-1H-siklopenta[a]fenantren-17-il] asetat
Data kimia
Rumus C32H53BrN2O4 
  • InChI=1S/C32H53N2O4.BrH/c1-5-14-34(15-6-7-16-34)28-20-26-24-9-8-23-19-29(36)27(33-12-17-37-18-13-33)21-32(23,4)25(24)10-11-31(26,3)30(28)38-22(2)35;/h5,23-30,36H,1,6-21H2,2-4H3;1H/q+1;/p-1/t23-,24+,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,32-;/m0./s1 N
    Key:OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M N

Rokuronium bromida adalah penghambat neuromuskular non-depolarisasi aminosteroid atau relaksan otot yang digunakan dalam anestesi modern untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal dengan memberikan relaksasi otot lurik, yang paling sering diperlukan untuk pembedahan atau ventilasi mekanis. Obat ini digunakan untuk intubasi endotrakeal standar, serta untuk induksi sekuens cepat (RSI).[1]

Sejarah

Obat ini pertamakali diperkenalkan pada tahun 1994.

Farmakologi

Mekanisme kerja

Rokuronium bromida adalah antagonis kompetitif untuk reseptor asetilkolina nikotinik di sambungan neuromuskular. Dari obat-obatan penghambat neuromuskular, obat ini dianggap sebagai penghambat sambungan neuromuskular non-depolarisasi, karena obat ini bekerja dengan meredam aksi reseptor yang menyebabkan relaksasi otot, alih-alih depolarisasi berkelanjutan yang merupakan mekanisme kerja penghambat sambungan neuromuskular depolarisasi, seperti suksinilkolin.

Obat ini dirancang untuk menjadi antagonis yang lebih lemah di sambungan neuromuskular daripada pankuronium bromida; oleh karena itu, obat ini memiliki struktur monokuartener dan memiliki gugus alil serta gugus pirolidina yang terikat pada atom nitrogen kuartener cincin D. Rokuronium bromida memiliki onset yang cepat dan durasi kerja yang sedang.[2]

Dianggap ada risiko reaksi alergi terhadap obat tersebut pada beberapa pasien (terutama mereka yang menderita asma), tetapi kejadian reaksi alergi yang serupa telah diamati dengan menggunakan anggota lain dari kelas obat yang sama (obat penghambat neuromuskular non-depolarisasi).[3]

Turunan γ-siklodekstrin sugamadeks adalah agen untuk membalikkan aksi rokuronium bromida dengan mengikatnya dengan afinitas tinggi.[4] Sugamadeks telah digunakan sejak 2009 di banyak negara Eropa; namun obat tersebut ditolak persetujuannya dua kali oleh FDA AS karena kekhawatiran atas reaksi alergi dan perdarahan,[5] tetapi akhirnya menyetujui obat tersebut untuk digunakan selama prosedur pembedahan di Amerika Serikat pada 15 Desember 2015.[6] Penghambat asetilkolinesterase neostigmin juga dapat digunakan sebagai agen pembalik rokuronium bromida tetapi tidak seefektif sugamadeks. Neostigmin sering masih digunakan karena biayanya yang rendah dibandingkan dengan sugamadeks.[7]

Masyarakat dan budaya

Hukuman mati

Pada tanggal 27 Juli 2012, negara bagian Virginia di AS mengganti pankuronium bromida, salah satu dari tiga obat yang digunakan dalam eksekusi hukuman mati dengan suntik mati, dengan rokuronium bromida.[8]

Pada tanggal 3 Oktober 2016, negara bagian Ohio di AS mengumumkan bahwa mereka akan melanjutkan eksekusi pada tanggal 12 Januari 2017 dengan menggunakan kombinasi midazolam, rokuronium bromida, dan kalium klorida. Sebelum ini, eksekusi terakhir di Ohio dilakukan pada bulan Januari 2014.[9]

Pada tanggal 24 Agustus 2017, negara bagian Florida di AS mengeksekusi Mark James Asay dengan menggunakan kombinasi etomidat, rokuronium bromida, dan kalium asetat.[10]

Eutanasia

Sejak tahun 2016, rokuronium bromida telah menjadi obat standar bersama dengan propofol, yang diberikan kepada pasien untuk eutanasia di Kanada.[11]

Referensi

  1. ^ Tran DT, Newton EK, Mount VA, Lee JS, Wells GA, Perry JJ (October 2015). "Rocuronium versus succinylcholine for rapid sequence induction intubation". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015 (10): CD002788. doi:10.1002/14651858.CD002788.pub3. PMC 7104695alt=Dapat diakses gratis. PMID 26512948. 
  2. ^ Hunter JM (April 1996). "Rocuronium: the newest aminosteroid neuromuscular blocking drug". British Journal of Anaesthesia. 76 (4): 481–483. doi:10.1093/bja/76.4.481alt=Dapat diakses gratis. PMID 8652315. 
  3. ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR (June 2007). "Anaesthetic management in asthma". Minerva Anestesiologica. 73 (6): 357–365. PMID 17115010. 
  4. ^ Naguib M (March 2007). "Sugammadex: another milestone in clinical neuromuscular pharmacology". Anesthesia and Analgesia. 104 (3): 575–581. doi:10.1213/01.ane.0000244594.63318.fcalt=Dapat diakses gratis. PMID 17312211. 
  5. ^ McKee S (September 24, 2013). "FDA turns down Merck & Co's sugammadex again". PharmaTimes. Diarsipkan dari versi asli tanggal February 22, 2014. 
  6. ^ "Press Announcements - FDA approves Bridion to reverse effects of neuromuscular blocking drugs used during surgery". www.fda.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2017-01-07. 
  7. ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (December 2016). "Efficacy and safety of sugammadex compared to neostigmine for reversal of neuromuscular blockade: a meta-analysis of randomized controlled trials". Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID 27871504. 
  8. ^ "Virginia Department of Corrections Operating Procedure: Execution Manual" (PDF). 2017-02-07. Diakses tanggal 2017-10-25. 
  9. ^ "Ohio to resume executions using a three-drug combination in January". BBC News (dalam bahasa Inggris). 2016-10-03. Diakses tanggal 2017-01-07. 
  10. ^ Dearon J. "Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug". Sun Sentinel. 
  11. ^ "Medical Assistance in Dying (MAiD): Protocols and Procedures Handbook" (PDF). Divisions of Family Practice. Comox Valley, BC. 2017. 
Kembali kehalaman sebelumnya