Meglitinida
Meglitinida atau glinida adalah kelas obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2.[1] AnggotaRepaglinida[2] memperoleh persetujuan dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat pada tahun 1997. Obat lain dalam kelas ini termasuk nateglinida[3] dan mitiglinida. Efek sampingRepaglinida menyebabkan peningkatan insiden adenoma jinak (tumor) tiroid dan hati pada tikus jantan.[2] Tidak ada efek seperti itu yang terlihat pada nateglinida.[3] Tinjauan sistematis Cochrane tahun 2020 tidak menemukan cukup bukti pengurangan mortalitas semua penyebab, efek samping serius, mortalitas kardiovaskular, infark miokard non-fatal, strok non-fatal, atau penyakit ginjal stadium akhir saat membandingkan monoterapi metformin dengan meglitinida untuk pengobatan diabetes tipe 2.[4] Mekanisme kerjaObat ini mengikat saluran K+ (KATP) yang bergantung pada ATP pada membran sel beta pankreas dengan cara yang sama seperti sulfonilurea tetapi memiliki afinitas pengikatan yang lebih lemah dan disosiasi yang lebih cepat dari situs pengikatan SUR1. Hal ini meningkatkan konsentrasi kalium intraseluler, yang menyebabkan potensial listrik ke arah sisi intraseluler membran menjadi lebih positif. Depolarisasi ini membuka saluran Ca2+ yang bergantung pada tegangan. Peningkatan kalsium intraseluler menyebabkan peningkatan fusi granula insulin di membran sel, dan karenanya meningkatkan sekresi (pro)insulin. Referensi
|