Nisoldipin

Nisoldipin
Skeletal formula of nisoldipine
Ball-and-stick model of the nisoldipine molecule
Data klinis
Nama dagangSular, Baymycard, Syscor
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696009
Rute
pemberian		Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas4–8%
Pengikatan protein>99%
MetabolismeCYP3A4
Waktu paruh eliminasi7–12 jam
Ekskresi70–80% (urin)
Pengenal
  • (RS)-Isobutil metil 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.058.534 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC20H24N2O6
Massa molar388,42 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)c2ccccc2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
  • InChI=1S/C20H24N2O6/c1-11(2)10-28-20(24)17-13(4)21-12(3)16(19(23)27-5)18(17)14-8-6-7-9-15(14)22(25)26/h6-9,11,18,21H,10H2,1-5H3
  • Key:VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Nisoldipin adalah obat yang digunakan untuk mengobati angina pektoris kronis dan hipertensi. Obat ini merupakan penghalang saluran kalsium dari golongan dihidropiridina. Nisoldipin memiliki tropisme untuk pembuluh darah jantung.[1]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1975 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1990.[2]

Kontraindikasi

Nisoldipin dikontraindikasikan pada orang dengan syok kardiogenik, angina tidak stabil, infark miokard, serta selama kehamilan dan menyusui.[3]

Efek samping

Efek samping yang umum adalah sakit kepala, konfusi, detak jantung cepat, dan edema. Reaksi hipersensitivitas jarang terjadi dan termasuk angioedema.[3]

Interaksi

Zat ini dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4. Akibatnya, penginduksi CYP3A4 seperti rifampisin atau karbamazepin dapat mengurangi efektivitas nisoldipin, sementara penghambat CYP3A4 seperti ketokonazol meningkatkan jumlah nisoldipin dalam tubuh lebih dari 20 kali lipat. Jus limau gedang juga meningkatkan konsentrasi nisoldipin dengan menghambat CYP3A4.[3]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Nisoldipin adalah penghambat saluran kalsium yang secara selektif menghambat saluran kalsium tipe L.[3]

Referensi

  1. ^ Knorr AM (April 1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): 36E – 40E. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 464. ISBN 9783527607495.
  3. ^ a b c d Haberfeld H, ed. (2019). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.

Bacaan lebih lanjut

Pranala luar

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.