Klofibrat

Klofibrat
Data klinis
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • US: Discontinued
Data farmakokinetika
Pengikatan proteinVariabel, 92–97% pada konsentrasi terapetik
MetabolismeDihidrolisis menjadi asam klofibrat; glukuronidasi hati
Waktu paruh eliminasiSangat bervariasi; rata-rata 18–22 jam. Berkepanjangan pada gagal ginjal
EkskresiGinjal (95 – 99%)
Pengenal
  • etil 2-(4-klorofenoksi)-2-metilpropanoat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.253 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC12H15ClO3
Massa molar242,70 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Titik didih148 °C (298 °F)
  • Clc1ccc(OC(C(=O)OCC)(C)C)cc1
  • InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 checkY
  • Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Klofibrat adalah agen penurun lipid yang digunakan untuk mengendalikan kadar kolesterol dan triasilgliserida yang tinggi dalam darah. Obat ini termasuk dalam golongan fibrat. Obat ini meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase untuk meningkatkan konversi VLDL menjadi LDL, dan dengan demikian menurunkan kadar VLDL. Obat ini juga dapat meningkatkan kadar HDL.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1958 oleh Imperial Chemical Industries dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1963.[1] Klofibrat dihentikan produksinya pada tahun 2002 karena efek sampingnya.

Komplikasi dan kontroversi

Obat ini dapat menyebabkan SIADH, sindrom sekresi hormon antidiuretik ADH (vasopresin) yang tidak tepat. Klofibrat juga dapat mengakibatkan pembentukan batu kolesterol di kantong empedu.

Uji Coba Kooperatif Organisasi Kesehatan Dunia tentang pencegahan primer penyakit jantung koroner yang menggunakan klofibrat untuk menurunkan kolesterol serum mengamati kematian berlebih pada kelompok yang diobati dengan klofibrat, meskipun penurunan kolesterol berhasil (47% lebih banyak kematian selama pengobatan dengan klofibrat dan 5% setelah pengobatan dengan klofibrat) dibandingkan kelompok kolesterol tinggi yang tidak diobati. Kematian ini disebabkan oleh berbagai macam penyebab selain penyakit jantung, dan tetap "tidak dapat dijelaskan".[2]

Referensi

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 474. ISBN 9783527607495.
  2. ^ "WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators". Lancet. 2 (8403): 600–4. September 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641. S2CID 2473318.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.