Iobenguana


Iobenguana
Data klinis
Nama dagangAdreview, Azedra
Nama lainmeta-iodobenzilguanidina
mIBG, MIBG
License data
Rute
pemberian		Intravena
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Pengenal
  • 1-(3-iodobenzil)guanidina
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC8H10IN3
Massa molar275,09 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • C1=CC(=CC(=C1)I)CNC(=N)N
  • InChI=1S/C8H10IN3/c9-7-3-1-2-6(4-7)5-12-8(10)11/h1-4H,5H2,(H4,10,11,12) N
  • Key:PDWUPXJEEYOOTR-UHFFFAOYSA-N N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Iobenguana atau MIBG adalah analog aralkilguanidin dari neurotransmiter adrenergik norepinefrin (noradrenalin), yang biasanya digunakan sebagai radiofarmaseutikal.[3] Ia bertindak sebagai agen penghambat neuron adrenergik. Ketika diberi label radioaktif, ia dapat digunakan dalam teknik diagnostik dan terapi kedokteran nuklir serta dalam perawatan kemoterapi neuroendokrin.

Ini terlokalisasi ke jaringan adrenergik dan dengan demikian dapat digunakan untuk mengidentifikasi lokasi tumor seperti feokromositomas dan neuroblastoma.[4] Dengan yodium-131, ia juga dapat digunakan untuk mengobati sel tumor yang menyerap dan memetabolisme norepinefrin.

Penggunaan dan mekanisme

MIBG diserap dan diakumulasikan dalam granula sel kromafin medula adrenal, serta dalam granula neuron adrenergik pra-sinaptik. Proses terjadinya hal ini berkaitan erat dengan mekanisme yang digunakan oleh norepinefrin dan transporternya secara in vivo.[5][6] Pengangkut norepinefrin (NET) berfungsi untuk menyediakan penyerapan norepinefrin di terminal sinaptik dan sel kromafin adrenal. MIBG, dengan berikatan dengan NET, berperan dalam pencitraan dan terapi.

Metabolit dan ekskresi

Kurang dari 10% MIBG yang diberikan dimetabolisme menjadi asam m-iodohipurat (MIHA), dan mekanisme bagaimana metabolit ini diproduksi tidak diketahui.[7]

Pencitraan diagnostik

"Pemindaian MIBG" beralih ke halaman ini. Untuk pemindaian MIBI, lihat Teknesium (99mTc) sestamibi.
Feokromositoma terlihat sebagai bola gelap di tengah tubuh (berada di kelenjar adrenal kiri). Gambar diperoleh dengan skintigrafi MIBG, dengan radiasi radioiodin di MIBG. Dua gambar terlihat dari pasien yang sama dari depan dan belakang. Perhatikan gambar tiroid yang gelap akibat penyerapan iodida radioiodin yang tidak diinginkan dari pemecahan obat tersebut, oleh kelenjar tiroid di leher. Penyerapan di sisi kepala berasal dari kelenjar liur. Radioaktivitas juga terlihat di kandung kemih, dari ekskresi iodida ginjal yang normal.

MIBG terkonsentrasi pada tumor endokrin, paling umum neuroblastoma, paraganglioma, dan feokromositoma. Ia juga terakumulasi dalam transporter norepinefrin pada saraf adrenergik di jantung, paru-paru, medula adrenal, kelenjar liur, hati, dan limpa, serta pada tumor yang berasal dari puncak saraf. Ketika diberi label dengan yodium-123, ia berfungsi sebagai skrining skintigrafi seluruh tubuh non-invasif untuk neoplasma germline, somatik, jinak, dan ganas yang berasal dari kelenjar adrenal. Ia dapat mendeteksi penyakit intra dan ekstra-adrenal. Pencitraannya sangat sensitif dan spesifik.[8][9]

Iobenguana terkonsentrasi di terminal presinaptik jantung dan organ lain yang dipersarafi secara otonom. Hal ini memungkinkan penggunaan non-invasif sebagai probe in vivo untuk mempelajari sistem ini.[10][11]

Alternatif untuk pencitraan dengan 123I-MIBG, untuk indikasi tertentu dan dalam penggunaan klinis dan penelitian, termasuk isotop pemancar positron yodium-124, dan radiofarmasi lain seperti 68Ga-DOTA dan 18F-FDOPA untuk tomografi emisi positron (PET).[9][12][13] Pencitraan 123I-MIBG pada kamera gama dapat menawarkan efektivitas biaya dan ketersediaan yang jauh lebih tinggi dibandingkan dengan pencitraan PET, dan khususnya efektif jika terapi 131I-MIBG direncanakan selanjutnya, karena absorpsinya yang sebanding secara langsung.[9][14][15]

Efek samping

Efek samping pasca pencitraan jarang terjadi tetapi dapat meliputi takikardia, wajah pucat, muntah, dan nyeri perut.[9]

Terapi radionuklida

MIBG dapat diberi label radioaktif dengan radionuklida pemancar beta 131I untuk pengobatan feokromositoma tertentu, paraganglioma, tumor karsinoid, neuroblastoma, dan kanker tiroid meduler.[16]

Tindakan pencegahan tiroid

Blokade tiroid dengan kalium iodida (nonradioaktif) diindikasikan untuk skintigrafi kedokteran nuklir dengan iobenguana/mIBG. Hal ini secara kompetitif menghambat penyerapan radioiodin, mencegah kadar radioiodin yang berlebihan di tiroid dan meminimalkan risiko ablasi tiroid (dalam pengobatan dengan 131I). Akibatnya, risiko minimal kanker tiroid juga berkurang.[9][17]

Regimen dosis untuk produk komersial 123I-MIBG yang disetujui FDA, Adreview, adalah kalium iodida atau larutan Lugol yang mengandung 100 mg iodida, disesuaikan berat badan untuk anak-anak dan diberikan satu jam sebelum injeksi.[18] Pedoman EANM, yang didukung oleh SNMMI, menyarankan berbagai regimen dalam penggunaan klinis, baik untuk anak-anak maupun dewasa.[9][12]

Pelabelan produk untuk diagnostik 131I iobenguana merekomendasikan pemberian kalium iodida satu hari sebelum injeksi dan dilanjutkan lima hingga tujuh hari setelahnya.[19] 131I iobenguana yang digunakan untuk tujuan terapeutik memerlukan durasi pra-medikasi yang berbeda, dimulai 24–48 jam sebelum injeksi iobenguana dan dilanjutkan 10–15 hari setelah injeksi.[16]

Uji klinis

Iobenguana I 131 untuk kanker

Iobenguana I 131 telah menjalani uji klinis sebagai pengobatan untuk feokromositoma dan paraganglioma ganas, berulang, atau tidak dapat direseksi, dan disetujui oleh FDA pada 30 Juli 2018. Obat ini dikembangkan oleh Progenics Pharmaceuticals.[20][21]

Referensi

  1. ^ "Adreview- iobenguane i-123 injection". DailyMed. 10 March 2020. Diakses tanggal 21 May 2022.
  2. ^ "Azedra- iobenguane i-131 injection, solution". DailyMed. 8 April 2021. Diakses tanggal 21 May 2022.
  3. ^ Olecki E, Grant CN (December 2019). "MIBG in neuroblastoma diagnosis and treatment". Seminars in Pediatric Surgery. 28 (6): 150859. doi:10.1016/j.sempedsurg.2019.150859. PMID 31931960. S2CID 210191760.
  4. ^ Scarsbrook AF, Ganeshan A, Statham J, Thakker RV, Weaver A, Talbot D, et al. (2007). "Anatomic and functional imaging of metastatic carcinoid tumors". Radiographics. 27 (2): 455–477. doi:10.1148/rg.272065058. PMID 17374863.
  5. ^ Beylergil V, Perez JA, Osborne JR (2016). "Molecular Imaging of Merkel Cell Carcinoma". Dalam Hamblin MR, Avci P, Gupta GK (ed.). Imaging in dermatology. London. hlm. 467–470. doi:10.1016/B978-0-12-802838-4.00033-9. ISBN 978-0-12-802838-4. Metaiodobenzylguanidine (MIBG) is a radiolabeled analogue of guanethidine that enters the cells via the norepinephrine transporter and is either stored in the cytoplasm or in secretory granules Pemeliharaan CS1: Lokasi tanpa penerbit (link)
  6. ^ Davidoff AM (2010). "Neuroblastoma". Dalam Holcomb GW, Murphy JP, Ostlie DJ (ed.). Ashcraft's pediatric surgery (Edisi 5th). Philadelphia: Saunders/Elsevier. hlm. 872–894. doi:10.1016/B978-1-4160-6127-4.00068-9. ISBN 978-1-4160-6127-4. Metaiodobenzylguanidine (MIBG) is transported to and stored in the distal storage granules of chromaffin cells in the same way as norepinephrine.
  7. ^ "Iobenguane". DrugBank Online. Diakses tanggal 19 August 2021. from Wishart DS, Feunang YD, Guo AC, Lo EJ, Marcu A, Grant JR, et al. (January 2018). "DrugBank 5.0: a major update to the DrugBank database for 2018". Nucleic Acids Research. 46 (D1): D1074 – D1082. doi:10.1093/nar/gkx1037. PMC 5753335. PMID 29126136.
  8. ^ Vlachou FJ (2018). "SPECT in Adrenal Glands". Dalam Gouliamos AD, Andreou JA, Kosmidis PA (ed.). Imaging in Clinical Oncology (dalam bahasa Inggris). Cham: Springer. hlm. 481. doi:10.1007/978-3-319-68873-2_70. ISBN 978-3-319-68872-5. S2CID 52922868.
  9. ^ a b c d e f Taïeb D, Hicks RJ, Hindié E, Guillet BA, Avram A, Ghedini P, et al. (September 2019). "European Association of Nuclear Medicine Practice Guideline/Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging Procedure Standard 2019 for radionuclide imaging of phaeochromocytoma and paraganglioma". European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 46 (10): 2112–2137. doi:10.1007/s00259-019-04398-1. PMC 7446938. PMID 31254038.
  10. ^ Das S, Gordián-Vélez WJ, Ledebur HC, Mourkioti F, Rompolas P, Chen HI, et al. (December 2020). "Innervation: the missing link for biofabricated tissues and organs". npj Regenerative Medicine. 5 (1): 11. doi:10.1038/s41536-020-0096-1. PMC 7275031. PMID 32550009.
  11. ^ Sisson JC, Shapiro B, Meyers L, Mallette S, Mangner TJ, Wieland DM, et al. (October 1987). "Metaiodobenzylguanidine to map scintigraphically the adrenergic nervous system in man". Journal of Nuclear Medicine. 28 (10): 1625–1636. PMID 3655915.
  12. ^ a b Bar-Sever Z, Biassoni L, Shulkin B, Kong G, Hofman MS, Lopci E, et al. (October 2018). "Guidelines on nuclear medicine imaging in neuroblastoma". European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 45 (11): 2009–2024. doi:10.1007/s00259-018-4070-8. PMID 29938300. S2CID 49410438.
  13. ^ Rufini V, Treglia G, Castaldi P, Perotti G, Giordano A (June 2013). "Comparison of metaiodobenzylguanidine scintigraphy with positron emission tomography in the diagnostic work-up of pheochromocytoma and paraganglioma: a systematic review". The Quarterly Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 57 (2): 122–133. PMID 23822989.
  14. ^ Čtvrtlík F, Koranda P, Schovánek J, Škarda J, Hartmann I, Tüdös Z (April 2018). "Current diagnostic imaging of pheochromocytomas and implications for therapeutic strategy". Experimental and Therapeutic Medicine. 15 (4): 3151–3160. doi:10.3892/etm.2018.5871. PMC 5840941. PMID 29545830.
  15. ^ Ballinger JR (November 2018). "Theranostic radiopharmaceuticals: established agents in current use". The British Journal of Radiology. 91 (1091): 20170969. doi:10.1259/bjr.20170969. PMC 6475961. PMID 29474096.
  16. ^ a b Giammarile F, Chiti A, Lassmann M, Brans B, Flux G (May 2008). "EANM procedure guidelines for 131I-meta-iodobenzylguanidine (131I-mIBG) therapy". European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 35 (5): 1039–1047. doi:10.1007/s00259-008-0715-3. PMID 18274745. S2CID 6884201.
  17. ^ Van Vickle SS, Thompson RC (June 2015). "123I-MIBG Imaging: Patient Preparation and Technologist's Role". Journal of Nuclear Medicine Technology. 43 (2): 82–86. doi:10.2967/jnmt.115.158394. PMID 25956690.
  18. ^ "Drug Approval Package: AdreView (Iobenguane I 123) NDA # 022290". U.S. Food and Drug Administration. 2008. Diakses tanggal 19 August 2021.[pranala nonaktif]
  19. ^ "Iobenguane Sulfate I 131 Injection Diagnostic package insert". Bedford, MA: CIS-US, Inc. July 1999 – via Drugs.com.
  20. ^ "AZEDRA® (iobenguane I 131". Billerica, MA: Progenics Pharmaceuticals Inc., a Lantheus company. July 2018. Diarsipkan dari asli tanggal 2019-08-17. Diakses tanggal 2018-08-03.
  21. ^ "FDA approves first treatment for rare adrenal tumors". U.S. Food and Drug Administration. 30 July 2018.[pranala nonaktif]

Pranala luar

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.