Formoterol

Formoterol
Formoterol (atas),
(R,R)-(−)-formoterol (tengah) dan
(S,S)-(+)-formoterol (bawah)
Nama sistematis (IUPAC)
(RR,SS)-N-[2-hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[1-(4-metoksifenil) propan-2-ilamino]etil] fenil]formamida
Data klinis
Nama dagang Oxeze, Foradil, Symbicort, dll
Data lisensi EMA:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Inhalasi (kapsul untuk inhalasi oral, inhaler bubuk kering, inhaler dosis terukur)
Data farmakokinetik
Ikatan protein 61% – 64%
Metabolisme Hati demetilasi dan glukuronidasi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 dan CYP2A6 terlibat)
Waktu paruh 10 jam
Ekskresi Ginjal dan feses
Pengenal
Nomor CAS 73573-87-2 YaY
Kode ATC R03AC13 R03CC15
PubChem CID 3083544
Ligan IUPHAR 3465
DrugBank DB00983
ChemSpider 2340731 YaY
UNII 5ZZ84GCW8B YaY
KEGG D07990 YaY
ChEBI CHEBI:408174 YaY
ChEMBL CHEMBL1363 YaY
Data kimia
Rumus C19H24N2O4 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/m1/s1 YaY
    Key:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N YaY

Formoterol, juga dikenal sebagai eformoterol, adalah agonis β2 kerja panjang (LABA) yang digunakan sebagai bronkodilator dalam penanganan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Formoterol memiliki durasi kerja yang lebih lama (hingga 12 jam) dibandingkan dengan agonis β2 kerja pendek seperti salbutamol (albuterol), yang efektif selama 4 jam hingga 6 jam. Formoterol memiliki onset kerja yang relatif cepat dibandingkan dengan LABA lainnya, dan efektif dalam waktu 2-3 menit.[1] Laporan Inisiatif Global untuk Asma 2022[2] merekomendasikan kombinasi formoterol/inhaler kortikosteroid hirup sebagai pengobatan pencegahan dan pereda asma pada orang dewasa. Pada anak-anak, agonis adrenergik β2 kerja pendek (misalnya, salbutamol) masih direkomendasikan.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1998.[3] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[4] Obat ini juga dipasarkan dalam bentuk kombinasi budesonid/formoterol dan mometason/formoterol.

Efek samping

Pada bulan November 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengeluarkan peringatan kesehatan yang memperingatkan masyarakat tentang temuan yang menunjukkan penggunaan agonis β2 kerja panjang dapat memperburuk gejala mengi pada beberapa pasien.[5]

Saat ini, agonis β2 kerja panjang yang tersedia meliputi salmeterol, formoterol, bambuterol, dan salbutamol oral lepas lambat.

Kombinasi steroid hirup dan bronkodilator kerja panjang semakin meluas – sediaan kombinasi meliputi flutikason/salmeterol dan budesonid/formoterol.

Mekanisme kerja

Formoterol yang dihirup bekerja seperti agonis β2 lainnya, menyebabkan bronkodilatasi dengan merelaksasi otot polos di saluran napas untuk mengobati eksaserbasi asma.

Kegunaan

Dalam budaya masyarakat

Merek

Inhaler untuk bubuk yang berbahan dasar budesonid dan formoterol

Formoterol dipasarkan dalam tiga bentuk: inhaler serbuk kering (DPI), inhaler dosis terukur (MDI) dan larutan inhalasi, dengan berbagai nama merek termasuk Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist dan Symbicort.

  • Kapsul Foradil/Foradile untuk inhalasi oral (Schering-Plough di Amerika Serikat, Novartis di seluruh dunia)
  • Turbuhaler Oxeze/Oxis Inhaler serbuk kering (DPI) (AstraZeneca)
  • Atock (Astellas Pharma)
  • Atimos/Atimos Modulite Inhaler dosis terukur (MDI) (Chiesi)
  • Larutan inhalasi Perforomist (Mylan N.V.)
  • Inhaler serbuk kering Turbuhaler Symbicort (DPI) (AstraZeneca)

Di beberapa negara, Perforomist dipasarkan oleh Viatris setelah Upjohn bergabung dengan Mylan untuk menciptakan Viatris.[6][7]

Referensi

  1. ^ Anderson GP (1993). "Formoterol: pharmacology, molecular basis of agonism, and mechanism of long duration of a highly potent and selective beta 2-adrenoceptor agonist bronchodilator". Life Sci. 52 (26): 2145–60. doi:10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696. 
  2. ^ Global Initiative for Asthma (2022). Global Strategy for Asthma Prevention and Management (Updated 2022) (PDF) (Laporan). 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 543. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  5. ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 November 2017. Diakses tanggal 16 December 2019. 
  6. ^ "Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan". Pfizer. 16 November 2020. Diakses tanggal 17 June 2024 – via Business Wire. 
  7. ^ "Brands". Viatris. 16 November 2020. Diakses tanggal 17 June 2024. 
Kembali kehalaman sebelumnya