Doksazosin

Doksazosin
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-2-[4-(2,3-Dihidro-1,4-benzodioksina-2-karbonil)piperazin-1-il]-6,7-dimetoksikuinazolin-4-amina
Data klinis
Nama dagang Cardura, Carduran, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a693045
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum ℞-only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 65%
Ikatan protein 98%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 22 jam
Pengenal
Nomor CAS 74191-85-8 YaY
Kode ATC C02CA04
PubChem CID 3157
Ligan IUPHAR 7170
DrugBank DB00590
ChemSpider 3045 YaY
UNII NW1291F1W8 YaY
KEGG D07874 YaY
ChEBI CHEBI:4708 YaY
ChEMBL CHEMBL707 YaY
Data kimia
Rumus C23H25N5O5 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26) YaY
    Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N YaY

Doksazosin adalah obat yang digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak (pembesaran prostat), hipertensi (tekanan darah tinggi), dan gangguan stres pascatrauma (PTSD).[1] Untuk tekanan darah tinggi, obat ini kurang disukai. Obat ini digunakan dengan cara diminum.[2]

Efek samping yang umum termasuk pusing, mengantuk, bengkak, mual, dispnea, dan mulas. Efek samping yang parah mungkin termasuk tekanan darah rendah saat berdiri, aritmia, dan priapisme.[2][3] Obat ini adalah penghambat α1-adrenergik selektif dalam golongan senyawa kuinazolin.[2]

Doksazosin dipatenkan pada tahun 1977 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1988.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3]

Sebuah studi tahun 2021 mengaitkan doksazosin dengan perlambatan penuaan biologis pada manusia dan mengonfirmasi peran kausalnya dalam umur panjang pada Caenorhabditis elegans.[5]

Sejarah

Studi Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) menghentikan bagian uji coba yang meneliti penyekat alfa, karena doksazosin kurang efektif dibandingkan diuretik sederhana, dan karena pasien yang mengonsumsi doksazosin memiliki tingkat penyakit kardiovaskular 25% lebih tinggi dan tingkat gagal jantung kongestif dua kali lipat dibandingkan pasien yang mengonsumsi diuretik.[6] Pfizer, yang mengetahui hasil tersebut sebelum dipublikasikan, meluncurkan kampanye pemasaran pada awal tahun 2000, dan penjualan sebagian besar tidak terpengaruh, meskipun bahayanya disorot oleh penelitian tersebut.[7][8] Keputusan untuk menghentikan uji coba tersebut kontroversial karena tingkat gagal jantung (HF) yang lebih tinggi pada kelompok doksazosin dapat disebabkan oleh kesalahan diagnosis akibat retensi cairan dari obat tersebut, atau karena pasien dengan HF yang ada menghentikan pengobatan diuretik mereka untuk beralih ke doksazosin. Namun, dalam uji coba ASCOT berikutnya, di mana doksazosin digunakan sebagai pengobatan lini ketiga, tidak ada peningkatan risiko HF.[9]

Kegunaan dalam medis

Tekanan darah tinggi

Doksazosin biasanya ditambahkan ke terapi antihipertensi lain seperti penghalang saluran kalsium, diuretik, penyekat beta, penghambat enzim pengubah angiotensin, dan antagonis reseptor angiotensin II.[10]

Doksazosin secara umum dianggap aman, dapat ditoleransi dengan baik, dan efektif sebagai obat antihipertensi tambahan (adjunctive).[11]

Seperti antagonis reseptor alfa-1 lainnya, obat ini berperan dalam manajemen perioperatif feokromositoma.[12]

Hiperplasia prostat jinak

Doksazosin dianggap efektif dalam mengurangi skor gejala urin dan meningkatkan aliran urin puncak pada pria dengan hiperplasia prostat jinak.[13]

Referensi

  1. ^ "Cardura- doxazosin mesylate tablet". DailyMed. Diakses tanggal 18 June 2021. 
  2. ^ a b c "Doxazosin Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 17 March 2019. 
  3. ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 765. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 455. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ McIntyre RL, Rahman M, Vanapalli SA, Houtkooper RH, Janssens GE (2021). "Biological Age Prediction From Wearable Device Movement Data Identifies Nutritional and Pharmacological Interventions for Healthy Aging". Frontiers in Aging. 2: 708680. doi:10.3389/fragi.2021.708680 alt=Dapat diakses gratis. PMC 9261299 alt=Dapat diakses gratis Periksa nilai |pmc= (bantuan). PMID 35822021 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  6. ^ Piller LB, Davis BR, Cutler JA, Cushman WC, Wright JT, Williamson JD, Leenen FH, Einhorn PT, Randall OS, Golden JS, Haywood LJ (November 2002). "Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone". Current Controlled Trials in Cardiovascular Medicine. 3 (1): 10. doi:10.1186/1468-6708-3-10 alt=Dapat diakses gratis. PMC 149403 alt=Dapat diakses gratis. PMID 12459039. 
  7. ^ Goldacre, Ben (2012) Bad Pharma How drug companies mislead doctors and harm patients, Fourth Estate, ISBN 0007350740.
  8. ^ Lenzer J (18 January 2003). "Spin doctors soft pedal data on antihypertensives". BMJ. 326 (7381): 170. doi:10.1136/bmj.326.7381.170. PMC 1128917 alt=Dapat diakses gratis. 
  9. ^ Mancia G, Kreutz R, Brunström M, Burnier M, Grassi G, Januszewicz A, Muiesan ML, Tsioufis K, Agabiti-Rosei E, Algharably EA, Azizi M, Benetos A, Borghi C, Hitij JB, Cifkova R, Coca A, Cornelissen V, Cruickshank JK, Cunha PG, Danser AH, Pinho RM, Delles C, Dominiczak AF, Dorobantu M, Doumas M, Fernández-Alfonso MS, Halimi JM, Járai Z, Jelaković B, Jordan J, Kuznetsova T, Laurent S, Lovic D, Lurbe E, Mahfoud F, Manolis A, Miglinas M, Narkiewicz K, Niiranen T, Palatini P, Parati G, Pathak A, Persu A, Polonia J, Redon J, Sarafidis P, Schmieder R, Spronck B, Stabouli S, Stergiou G, Taddei S, Thomopoulos C, Tomaszewski M, Van de Borne P, Wanner C, Weber T, Williams B, Zhang ZY, Kjeldsen SE (December 2023). "2023 ESH Guidelines for the management of arterial hypertension The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension: Endorsed by the International Society of Hypertension (ISH) and the European Renal Association (ERA)". Journal of Hypertension (dalam bahasa Inggris). 41 (12): 1874–2071. doi:10.1097/HJH.0000000000003480. hdl:11379/603005 alt=Dapat diakses gratis. PMID 37345492 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  10. ^ Wykretowicz A, Guzik P, Wysocki H (March 2008). "Doxazosin in the current treatment of hypertension". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (4): 625–633. doi:10.1517/14656566.9.4.625. PMID 18312163. 
  11. ^ Chapman N, Chen CY, Fujita T, Hobbs FD, Kim SJ, Staessen JA, Tanomsup S, Wang JG, Williams B (September 2010). "Time to re-appraise the role of alpha-1 adrenoceptor antagonists in the management of hypertension?". Journal of Hypertension. 28 (9): 1796–1803. doi:10.1097/HJH.0b013e32833b912c. PMID 20543713. 
  12. ^ Mazza A, Armigliato M, Marzola MC, Schiavon L, Montemurro D, Vescovo G, Zuin M, Chondrogiannis S, Ravenni R, Opocher G, Colletti PM, Rubello D (April 2014). "Anti-hypertensive treatment in pheochromocytoma and paraganglioma: current management and therapeutic features". Endocrine. 45 (3): 469–478. doi:10.1007/s12020-013-0007-y. PMID 23817839. 
  13. ^ Yuan J, Liu Y, Yang Z, Qin X, Yang K, Mao C (March 2013). "The efficacy and safety of alpha-1 blockers for benign prostatic hyperplasia: an overview of 15 systematic reviews". Current Medical Research and Opinion. 29 (3): 279–287. doi:10.1185/03007995.2013.766594. PMID 23323875. 
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.
Kembali kehalaman sebelumnya