Gabapentin

Gabapentin
Data klinis
Nama dagangAlpentin, Gabesco, Neurogesic, Neurontin, Tineuron, dan lainnya
Nama lainCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralisa)
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694007
License data
Kategori
kehamilan
Potensi
ketergantungan		Rendah
Rute
pemberian		Per oral
Status hukum
Status hukum
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: Butuh resep dokter
  • UK: Kelas C
  • US: Butuh resep dokter
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2]
Pengikatan proteinKurang dari 3%[1][2]
MetabolismeTidak secara signifikan dimetabolisme[1][2]
Waktu paruh eliminasi5 s.d. 7 jam[1][2]
EkskresiGinjal[1][2]
Pengenal
  • Asam 1-(Aminometil)sikloheksanaasetat
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.415 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC9H17NO2
Massa molar171,24 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N checkY

Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah.[3][4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetik, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral.[5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pasca-herpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata.[6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral.[3]

Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing.[3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat.[3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid.[8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter asam γ-aminobutirat (GABA) dan beraksi dengan menghambat saluran kalsium tertentu.[9] [8][10]

Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.[11][12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak 2004.[3] Harga grosir di negara berkembang sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; [13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200.[14] Pada 2017, gabapentin merupakan obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep.[15][16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui.[17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.[18]

Referensi

  1. ^ a b c d e "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 December 2014. Diakses tanggal 6 April 2014.
  2. ^ a b c d e Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
  3. ^ a b c d e f "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 August 2017. Diakses tanggal 23 Oct 2015.
  4. ^ Wijemanne S, Jankovic J (June 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
  5. ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
  6. ^ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (June 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
  7. ^ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 August 2017. Diakses tanggal 13 March 2016.
  8. ^ a b Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
  9. ^ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 31 August 2017.
  10. ^ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
  11. ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017.
  12. ^ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 July 2020. Diakses tanggal 21 December 2019.
  13. ^ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 13 March 2016.
  14. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
  15. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 February 2021. Diakses tanggal 11 April 2020.
  16. ^ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 April 2020. Diakses tanggal 11 April 2020.
  17. ^ Henney JE (August 2006). "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
  18. ^ Stempel, Jonathan (2 June 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 11 June 2018.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.