Brimonidin

Brimonidin
Nama sistematis (IUPAC)
5-Bromo-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il) kuinoksalin-6-amina
Data klinis
Nama dagang Alphagan, Mirvaso, Lumify, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601232
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum -only (US)
Rute Topical
Data farmakokinetik
Metabolisme Terutama hati
Waktu paruh 3 jam (okular), 12 jam (topikal)
Pengenal
Nomor CAS 59803-98-4 YaY
Kode ATC D11AX21 S01EA05, S01GA07
PubChem CID 2435
Ligan IUPHAR 520
DrugBank DB00484
ChemSpider 2341 YaY
UNII E6GNX3HHTE YaY
KEGG D07540 YaY
ChEBI CHEBI:3175 YaY
ChEMBL CHEMBL844 YaY
Data kimia
Rumus C11H10BrN5 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C11H10BrN5/c12-9-7(17-11-15-5-6-16-11)1-2-8-10(9)14-4-3-13-8/h1-4H,5-6H2,(H2,15,16,17) YaY
    Key:XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 252 °C (486 °F)

Brimonidin adalah obat agonis α2 yang digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka, hipertensi okular, dan rosasea. Pada rosasea, obat ini mengurangi kemerahan. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata atau dioleskan ke kulit.[1][2] Obat ini juga tersedia dalam bentuk kombinasi dosis tetap brimonidin/timolol bersama dengan timolol maleat.[3]

Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada mata meliputi rasa gatal, kemerahan, dan mulut kering. Efek samping yang umum terjadi saat digunakan pada kulit meliputi kemerahan, rasa terbakar, dan sakit kepala. Efek samping yang lebih serius mungkin meliputi reaksi alergi dan tekanan darah rendah. Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman.[2][1] Saat dioleskan ke mata, obat ini bekerja dengan mengurangi jumlah aqueous humor yang dibuat sambil meningkatkan jumlah yang mengalir dari mata.[1] Saat dioleskan ke kulit, obat ini bekerja dengan menyebabkan pembuluh darah berkontraksi.[2]

Brimonidin dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1996.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5][6]

Kegunaan dalam medis

Brimonidin diindikasikan untuk menurunkan tekanan intraokular pada orang dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.[7] Obat ini juga digunakan untuk mengurangi kemerahan pada mata.[8] Dalam bentuk gel diindikasikan untuk pengobatan topikal eritema wajah persisten (nontransien) akibat rosasea pada orang dewasa berusia 18 tahun atau lebih.[9]

Tinjauan Cochrane tahun 2017 menemukan bukti yang tidak cukup untuk menentukan apakah brimonidin memperlambat kerusakan saraf optik.[10]

Mekanisme kerja

Brimonidin adalah agonis adrenergik α2.[1]

Aktivitas agonis α2 perifer mengakibatkan vasokonstriksi pembuluh darah (berbeda dengan aktivitas agonis α2 sentral yang menurunkan tonus simpatis, seperti yang terlihat pada obat klonidin). Vasokonstriksi ini dapat menjelaskan penurunan akut aliran aqueous humor. Peningkatan aliran uveosklera akibat penggunaan jangka panjang dapat dijelaskan oleh peningkatan pelepasan prostaglandin akibat stimulasi adrenergik α. Hal ini dapat menyebabkan relaksasi otot siliaris dan peningkatan aliran uveosklera.[11]

Dalam budaya masyarakat

Merek

Obat ini dijual dengan nama merek Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso, Lumify, Brymont, dan lain-lain.

Referensi

  1. ^ a b c d "Brimonidine Tartrate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 17 March 2019. 
  2. ^ a b c "Brimonidine Tartrate topical Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 17 March 2019. 
  3. ^ "COMBIGAN- brimonidine tartrate, timolol maleate solution/ drops". DailyMed. 26 July 2024. Diakses tanggal 11 November 2024. 
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 550. ISBN 9783527607495. 
  5. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  6. ^ British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1153. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ "Alphagan P- brimonidine tartrate solution/ drops". DailyMed. 27 June 2024. Diakses tanggal 11 November 2024. 
  8. ^ "Lumify Redness Reliever Eye Drops- brimonidine tartrate solution/ drops". DailyMed. 6 November 2023. Diakses tanggal 11 November 2024. 
  9. ^ "Mirvaso- brimonidine tartrate gel". DailyMed. 24 October 2024. Diakses tanggal 11 November 2024. 
  10. ^ Sena DF, Lindsley K (January 2017). "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094alt=Dapat diakses gratis. PMID 28122126. 
  11. ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (July 1999). "Acute versus chronic effects of brimonidine on aqueous humor dynamics in ocular hypertensive patients". American Journal of Ophthalmology. 128 (1): 8–14. doi:10.1016/s0002-9394(99)00076-8. PMID 10482088. 

Bacaan lebih lanjut

  • Oh DJ, Chen JL, Vajaranant TS, Dikopf MS (January 2019). "Brimonidine tartrate for the treatment of glaucoma". Expert Opin Pharmacother. 20 (1): 115–122. doi:10.1080/14656566.2018.1544241. PMID 30407890. 
Kembali kehalaman sebelumnya