Antrasiklin

Doksorubisin sebagai agen interkalasi. Dua molekul doksorubisin diselingi dalam DNA.[1]

Antrasiklin adalah kelas obat yang digunakan dalam kemoterapi kanker yang diekstraksi dari bakteri Streptomyces. Senyawa ini digunakan untuk mengobati banyak kanker, termasuk leukemia, limfoma, payudara, lambung, rahim, ovarium, kanker kandung kemih, dan kanker paru-paru. Antrasiklin pertama yang ditemukan adalah daunorubisin (nama dagang Daunomycin), yang diproduksi secara alami oleh Streptomyces peucetius, spesies actinobacteria.

Secara klinis antrasiklin yang paling penting adalah doksorubisin, daunorubisin, epirubisin, dan idarubisin. Antrasiklin adalah salah satu perawatan antikanker yang paling efektif yang pernah dikembangkan dan efektif terhadap lebih banyak jenis kanker daripada kelas agen kemoterapi lainnya.[2][3]

Efek samping utama mereka adalah kardiotoksisitas, yang sangat membatasi kegunaannya. Penggunaan antrasiklin juga telah terbukti secara signifikan terkait dengan siklus 1 neutropenia parah atau demam. Efek samping lainnya termasuk muntah. Obat-obatan bekerja terutama dengan interkalasi dengan DNA dan mengganggu metabolisme DNA dan produksi RNA. Sitotoksisitas terutama disebabkan oleh penghambatan topoisomerase II setelah enzim menginduksi istirahat dalam DNA, mencegah relokasi dari kerusakan dan menyebabkan kematian sel. Struktur dasar antrasiklin adalah molekul tetrasiklik dengan tulang punggung antrakuinon yang terhubung ke bagian gula oleh ikatan glikosidik. Ketika diambil oleh sel, struktur cincin empat interkalasi antara pasangan basa DNA sementara gula berada di dalam alur kecil dan berinteraksi dengan pasangan basa yang berdekatan.

Referensi

  1. ^ Frederick CA, Williams LD, Ughetto G, van der Marel GA, van Boom JH, Rich A, Wang AH (March 1990). "Structural comparison of anticancer drug-DNA complexes: adriamycin and daunomycin". Biochemistry. 29 (10): 2538–49. doi:10.1021/bi00462a016. PMID 2334681.
  2. ^ Weiss RB (December 1992). "The anthracyclines: will we ever find a better doxorubicin?". Seminars in Oncology. 19 (6): 670–86. PMID 1462166.
  3. ^ Minotti G, Menna P, Salvatorelli E, Cairo G, Gianni L (June 2004). "Anthracyclines: molecular advances and pharmacologic developments in antitumor activity and cardiotoxicity". Pharmacological Reviews. 56 (2): 185–229. doi:10.1124/pr.56.2.6. PMID 15169927.
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmakologi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.